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众所周知，MCE(MedChemExpress)是全球先进的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE的产品范围覆盖各种抑制剂/激动剂、化合物库、重组蛋白等。我们杭州昊鑫生物科技股份有限公司专注于生物活性化合物，拥有多年的发展历程和丰富的行业经验病症相关生物活性分子：13,000+作用于各种病症的活性分子，肺部病症、乳腺病、胰腺病、血液病症等。覆盖详细的活性分子类型：小分子化合物、天然产物、抗体抑制剂、标记分子、重组蛋白、多肽等。蛋白酶抑制剂能通过抑制炎症反应而降低自由基的产生。Mdivi-1采购

抑制剂（又称为缓聚剂）是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应，借以抑制或缓和化学反应的物质。激动剂（agonist）也称兴奋的药剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂一类的分子。MCE致力于高质量小分子活性化合物，30000多种特异性抑制剂、激动剂作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt等20个信号通路的500+个靶点蛋白，神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。嵊州Bortezomib ( 硼替佐米）特异性抑制剂、激动剂作用于表观遗传学、凋亡、Wnt等20个信号通路的500+个靶点蛋白。

鉴于谷氨酰胺在能量生成和大分子合成中扮演的关键作用，针对谷氨酰胺开发的相关药物在抑制瘤方面具有非常大的潜力。下面我们将对于谷氨酰胺相关生理作用和抑制剂临床进展进行介绍。谷氨酰胺代谢血液中高水平谷氨酰胺浓度提供了一个现成的碳、氮源，用于支持细胞的生物合成、能量代谢和细胞内稳态，促进瘤的生长。谷氨酰胺通过细胞中的转运蛋白SLC1A5(溶质载体家族1中性氨基酸转运蛋白成员5)运送到细胞中。在营养匮乏的条件下，细胞可以通过分解大分子获得谷氨酰胺。致病基因RAS过度唤醒可以促进胞饮作用，细胞清理胞外蛋白，降解为包括谷氨酰胺在内的氨基酸，为细胞提供营养物质。细胞吸收大量的葡萄糖，但大部分的碳源通过有氧糖酵解作用都生成了乳酸，而不是用于TCA循环中。过度唤醒PI3K、Akt、mTOR、KRAS基因或MYC通路的瘤细胞，通过谷氨酸酶(GLUD)或者转氨酶的催化，刺激谷氨酸代谢生成α-酮戊二酸。α-酮戊二酸进入三羧酸(TCA)循环，可以为细胞提供能量。

蛋白酶抑制剂的生物学作用有多种：1、抗病虫害侵袭。蛋白酶抑制剂可以与昆虫体内消化道中的蛋白酶作用形成酶-抑制剂复合物，干扰其正常代谢进而导致其死亡。2、免疫调节与抑炎作用。蛋白酶抑制剂具有免疫调节特性。蛋白酶抑制剂也可抑制与炎症有关的蛋白酶如组织蛋白酶G和弹性蛋白酶等而发挥抑炎作用。3、抗氧化作用。蛋白酶抑制剂能通过抑制炎症反应而降低自由基的产生。多酚类化合物还具有直接和间接清理自由基的能力，表现出普遍的抗氧化作用。4、抑制瘤作用。蛋白酶抑制剂能抑制蛋白质的水解而限制瘤生长所需的过量氨基酸;阻止不好的细胞的侵袭和转移;抑制瘤血管新生，影响瘤细胞生长，并诱导瘤细胞凋亡。5、保护心血管作用。一氧化氮是调节血管平滑肌收缩的关键分子。蛋白酶抑制剂能促进一氧化氮的释放而对心血管系统起保护作用。抑制途径则抑制 T 细胞促活，并具有调节炎症、耐受性和体内平衡多种作用。

典型的 Wnt 信号在多种类型的人类**中调控异常，在肿瘤细胞生长和进展中起着重点作用。JW67 是典型 Wnt 信号抑制剂，其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 在破坏复合物的水平上特异性地抑制经典 Wnt 信号途径，在各种细胞报告系统、爪蟾双轴形成试验和基因表达谱分析中验证了特异性。在人类结直肠 (CRC) 细胞中，JW67 影响由 β-连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物 (该复合物可快速降低活性 β-连环蛋白，随后下调 Wnt 靶基因，包括 AXIN2、SP5 和 NKD1)。JW67 也可以抑制结直肠癌细胞生长。抑制剂（又称为缓聚剂）是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质。Venetoclax (维奈妥拉）供应价格

蛋白酶体抑制剂能够与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使得蛋白酶的活力下降。Mdivi-1采购

杭州昊鑫生物科技股份有限公司小编介绍，小分子抑制剂是靶向防治的主要类型之一，但也有它的局限性，如无法完全阻断蛋白功能，会引起的脱靶效应和副作用等。然而近年来，小分子降解剂颠覆了先前认为 “不可防治” 靶点的观点。这些小分子降解剂不仅选择性高，用量小，而且很大成都上降低脱靶效应。MCE的100 多种活性化合物库，包含 15000 多种具有生物活性的小分子化合物，可用于 高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)，是进行新药筛选和新适应症发现等研究的专业工具。Mdivi-1采购

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