徐汇区自主研发苯环类分子砌块研发

时间:2022年08月15日 来源:

吡啶及其衍生物比苯稳定,其反应性与硝基苯类似。典型的芳香族亲电取代反应发生在3、5位上,但反应性比苯低,一般不易发生硝化、卤化、磺化等反应。吡啶是一个弱的三级胺,在乙醇溶液内,能与多种酸(苦味酸或高氯酸等)形成不溶于水的盐。工业上使用的吡啶,约含1%的2-甲基吡啶,因此可以利用成盐性质的差别,把它和它的同系物分离,吡啶还能与多种金属离子形成结晶形的络合物。吡啶比苯容易还原,如在金属钠和乙醇的作用下还原成六氢吡啶(或称哌啶)。吡啶与过氧化氢反应,易被氧化成N-氧化吡啶。分子砌块是指用于设计和构建药物活性物质从而研发的小分子化合物。徐汇区自主研发苯环类分子砌块研发

分子砌块是一类底层结构化合物,用作设计与构建药物活性物质的小分子化合物,种类丰富、结构新颖。借助分子砌块,研发人员可缩短新药研发时间、降低经济成本,大幅提升研发效率。因为在药物研发阶段,使用、组合不同的分子砌块能够在短时间内获取众多的候选化合物进行筛选与评估,进而评估化合物结构和活性之间的关系,终明确临床候选化合物。分子砌块的砌块类别主要有环丁烷类、环已烷类、三氟甲基吡啶类、螺环哌啶类,不同的砌块有不同的结构特点和药理作用。徐汇区实验用苯环类分子砌块科研进展苯环是很简单的芳环,是由六个碳原子构成一个六元环。

哒嗪又称邻二氮杂苯,是一种有机化合物,化学式为C4H4N2,分子量80.09。哒嗪是1、2位含两个氮杂原子的六元杂环化合物。哒嗪化合物具有优良广谱的抑菌、杀虫、除草和抗病毒活性,在哒嗪环分子中引入酰胺、杂环、甲氧基丙烯酸酯等活性基团,可为哒嗪类农药的发展提供更多、更广阔的发展空间。哒嗪不发生环氮原子的烷基化和质子化反应得到相应的双季铵盐产物,也不能生成双质子化哒嗪,显然,这只能是由于哒嗪分子内两个环氮原子是相连的,第1个氮原子上的正电荷作用足以阻止第二个氮原子上的质子化反应。

吡咯及其甲基取代的同系物存在于骨焦油内,无色液体,沸点130-131℃,相对密度0.9691。微溶于水,易溶于乙醇等有机溶剂。吡咯在微量氧的作用下就可变黑,松片反应给出红色;在盐酸作用下聚合成为吡咯红;对氧化剂一般不稳定。它可以发生取代反应,主要在2位或5位上取代 。在15℃时,吡咯在乙酸酐中用硝酸硝化,得到2-硝基吡咯,产量不高,一部分变为树脂状物质。吡咯形式上是一个二级胺,但在稀酸中溶解得很慢;环上的氢被烷基取代后碱性增强,可形成不溶解的盐。吡咯可与苦味酸形成盐,还可还原成二氢和四氢吡咯。吡啶及其衍生物比苯稳定,其反应性与硝基苯类似。

在分子砌块和工具化合物领域,美国、欧洲、日本等发达国家地区的分子砌块和工具化合物研发生产企业的发展时间较长、成熟程度较高,但增长缓慢;中国等新兴国家分子砌块和工具化合物研发生产企业的发展时间较短、发展程度较低,但增长较快。因此,中国与发达国家药物分子砌块和工具化合物研发生产企业之间的竞争主要集中在生产服务的创新能力、技术能力、协作能力、产品成本等方面;与印度等新兴国家的分子砌块和工具化合物研发生产企业之间的竞争主要集中在管理体系、营销渠道、创新能力、技术能力等方面。蒽的三个环的中心在一条直线上,是菲的同分异构体。宝山区现货苯环类分子砌块小试合成

分子砌块是一类底层结构化合物。徐汇区自主研发苯环类分子砌块研发

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