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Rhosinhydrochloride是一种有效的,特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂,能特异性的结合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不与Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂,它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用,也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。FITC 是对 pH 和 Cu2+ 敏感的荧光染料。南通Erastin
Glyphosate是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径,莽草酸途径,这是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一种由松果体分泌的,可褪黑受体。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一种新型的选择性ATF-6抑制剂,可通过COX-2下调诱导人肝细胞凋亡。Melatonin通过内质网应激减弱palmiticacid-induced(HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一种有效和选择性的SirT1(黑腹果蝇中的Sir2)抑制剂,IC50值为123nM。Selisistat缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。GW-1100Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化,增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd为60.5nM,对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的,具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白,但不能单独结合GST。
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质,能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障,具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂,pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右,对其他GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。Apelin-13 TFA 具有扩张血管和降压作用。
KN-62是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制剂,对大鼠脑CaMK-II的IC50值为0.9μM。KN-62直接与CaMK-II酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素受体激动剂,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺性。Isoprenaline可用于心动过缓和支气管的研究。Flecainide是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide阻断心脏快速内向Na+电流(INa)和延迟整流器K+电流的快速成分。Flecainide可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。Flecainide具有研究胎儿心动过速的潜力。Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。嵊州Stattic抑制剂
D-Glucose 诱导细胞迁移体的分泌。南通Erastin
BMS-345541是一种选择性的IKK催化亚基IKK-1和IKK-2抑制剂,抑制IKK-2和IKK-1,IC50值分别为0.3μM和4μM。BMS-345541与IKK的变构位点结合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分为氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)和磷酸盐(Phosphate),用于免疫分析实验、微生物学实验、蛋白质生化实验等。Paquinimod(ABR25757)是一种S100A8/S100A9的特异性抑制剂,通过降低SARS-CoV-2小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。Thalidomide能够抑制cereblon(cullin-4E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),Kd值约为250nM,具有免疫调节、、抗肿瘤作用。Thalidomide可以作为分子胶来增强底物。南通Erastin
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