虹口区注射用药用辅料DLin-MC3-DMA理化性质

时间：2023年11月13日来源：

DLin-M-C3-DMA的羧酸部分为二甲基氨基丁酸结构，因此DLin-M-C3-DMA的羧酸部分定为“二甲基氨基丁酸”。

DLin-M-C3-DMA的醇羟基部分由两个顺-9，12-十八（碳）二烯基和一个羟甲基构成。单个顺-9，12-十八（碳）二烯酸通用名称为亚油酸。两个顺-9，12-十八（碳）二烯基即为二亚油基，因此将DLin-MC3-DMA的醇羟基部分定为“二亚油基甲醇”。综上，DLin-M-C3-DMA是由二甲氨基丁酸和二亚油基甲醇缩合而成的脂肪酸酯，根据酸名列前，盐基（或碱基）列后的原则，将DLin-M-C3-DMA命名为“二甲氨丁酸二亚油甲酯”。艾伟拓的核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA有什么优势？虹口区注射用药用辅料DLin-MC3-DMA理化性质

DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质的典范，具有“低毒高效”的优势具有广Fan的使用前景。

AVT核酸递送类关键辅料核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成，包括以下部分：膜骨架、阳离子脂质、PEG化脂质、辅助辅料、稳定剂。

核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成，包括以下部分：

1、膜骨架组成脂质双分子层膜的主要成分

2、阳离子脂质高效包载核酸药物，提供正电荷，体内转染，pH敏感（可电离型）3、PEG化脂质减少粒子在体内与血浆蛋白的结合，延长体循环时间4、辅助辅料（1）胆固醇，调节膜流动性，提高粒子稳定性（2）助磷脂，维持脂质体微观形态，使溶酶体膜不稳定5、稳定剂具有冻干保护作用，维持脂质体在冻干过程中的结构稳定

阳离子脂质

DLin-MC3-DMA•货号：002006•新型阳离子脂质，是一种可离子化的类脂•具有pH依赖性电荷可变，制备的阳离子脂质体细胞毒性低安全系数高•增加溶酶体的逃逸，转染效率较更高•载药效率较高

研究不同浓度的DLin-MC3-DMA在不同辅助磷脂DOPE和DOPC中的变化

可电离阳离子脂质是基因***递送系统脂质纳米颗粒 (LNP) 的重要组成成分。 DLin-MC3-DMA 是**有前途的可电离阳离子脂质之一。根据它们在药物中的应用，在包裹核酸的LNP中还包含各种辅助脂质，例如磷酸化和聚乙二醇化脂质、胆固醇等。由于其复杂的成分，这些基因疗法中应用的LNP结构改进较为困难，并且尚未确定每种脂质在LNP的药理作用。在这项工作中，构建了DLin-MC3-DMA中性形式的原子模型，并进行了全原子模型行下的分子动力学模拟，以研究LNP中合成磷脂头部基团对细胞膜可能存在的影响。在中性条件下（ pH = 7.4）构建并模拟了含有两种不同摩尔比的 DLin-MC3-DMA（5%和15%）的DOPC及DOPE 脂质的双层。MD轨迹分析结果显示DOPE脂质头部基团与DLin-MC3-DMA尾部密切相关，而DOPC脂质的头部基团未观察到这种***关联。此外，DOPE和DLin-MC3-DMA之间较强的联系导致DLin-MC3-DMA固定在膜表面。脂质之间的相互作用减慢了两个双层膜体系的横向扩散，其中在含有DOPE的体系中观察到扩散速率的降低更为***。这也解释利用磷脂酰乙醇胺构建的脂质体双层膜（DOPE/DLin-MC3-DMA）具有较低的水渗透性，并且可能与其较差的转染特性有关。 DLin-MC3-DMA结构式。

全球首ge siRNA药物Onpattro®（Patisiran阳离子脂质体注射液）于2018年获批上市，这也是首ge用于***转甲状腺素蛋白淀粉样变性（hATTR）引起的神经损伤的药物，这款药物中使用的关键脂质即为可电离阳离子脂质Dlin-MC3-DMA。此外，也有许多阳离子脂质体药物进入临床试验，如递送纺锤体驱动蛋白（KSP）-siRNA和血管内皮生长因子（VEGF）-siRNA的ALN-VSP02脂质体，递送分化簇31（CD31）-siRNA和血管生成素（TIE-2）-siRNA的AtuPLEX脂质体，以及MediGene公司的Endo TAG-1（紫杉醇阳离子脂质体）和石药控股集团有限公司的紫杉醇阳离子脂质体。艾伟拓是DLin-MC3-DMA的供应商吗？宝山区mRNA领域DLin-MC3-DMA如何购买

艾伟拓Dlin-MC3-DMA的货号。虹口区注射用药用辅料DLin-MC3-DMA理化性质

核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA作为一款可电离化阳离子脂质并且具有低毒高效的特性被广大药研朋友所青睐，本期文章AVT小编就来给大家浅析一下这款被青睐的阳离子脂质DLin-MC3-DMA吧！

阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关，pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中，DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表现更为出众，与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。虹口区注射用药用辅料DLin-MC3-DMA理化性质

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