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MK-571(L-660711)sodium是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一种多药耐药相关蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制剂。MK-571sodium可抑制构成性和抗原刺激的S1P释放。TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂,可与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究。Sudoxicam是一种可逆的口服活性的COX拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体药(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮肿和退热作用。Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。无锡Y-27632
9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),维生素A的衍生物,是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-cis-Retinoicacid可诱导细胞凋亡(apoptosis),调节细胞周期并具有,和神经保护活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其IC50值为6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。Vancomycinhydrochloride是用于研究细菌(bacterial)的。它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。Vancomycinhydrochloride还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。舟山Forskolin(毛喉素)CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的剂。
Saponins(Saponin)是一类多发现于多种植物中苷类的化合物。Saponins可保护植物免受微生物和的破坏。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一种高效的剂,是Na+-K+-Cl+协同转运蛋白(NKCC)的阻断剂。Bumetanide是选择性的NKCC1抑制剂,但对NKCC2也有抑制作用,对hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分别为0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。IL-17A是一种同型二聚体细胞因子,在宿主防御机制中对许多细菌和病原体以及过敏和自身免疫反应起着关键作用。IL-17A诱导肽、细胞因子、趋化因子和基质金属蛋白酶的产生。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一种重组人IL-17A蛋白,在HEK293细胞中表达,C末端带有His标签,由132个氨基酸组成(G24-A155)。
IFN-gamma蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子,具有高效的免疫调节功能,同时可抗细胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自从传统中药虎杖根,在多个实验模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD,并诱导氧化和内质网应激Neohesperidin是一种大量存在于柑橘属植物中的类黄酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制calcineurin活性的IC50值为7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一种靶向线粒体的超氧化物歧化酶模拟物,有着超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一种不可逆的选择性Btk抑制剂,IC50值为0.5nM。Ibrutinib可作为Btk配体,用于合成一系列PROTAC分子,如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS细胞,浓度为10和100nM时,分别降解73%和89%Btk。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。
SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。东阳Thymidine
Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。无锡Y-27632
Cetuximab(C225)是一种人源IgG1单克隆抗体,能够抑制EGFR,SPR方法测得Cetuximab对EGFR的Kd值为0.201nM;Cetuximab具有高效的抗肿瘤作用。Bemarituzumab是一种针对FGFR2b(一种FGF受体)的的人源化IgG1单克隆抗体。Bemarituzumab阻止成纤维细胞生长因子结合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潜力。Ionomycin(SQ23377)是一种有效的,选择性的钙离子载体(calciumionophore),也是一种由Streptomycesconglobatus产生的。Ionomycin(SQ23377)对二价阳离子具有高度特异性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促进细胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)还诱导蛋白激酶C(PKC)。无锡Y-27632
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