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时间:2024年12月20日 来源:

L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质,能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障,具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂,pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右,对其他GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。MCE抑制剂激动剂的作用机制是通过调节MCE的活性来影响相关生理机能。绍兴LY294002

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CytochalasinB是一种能透过细胞的,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对F-actin的Kd值为1.4-2.2nM。CytochalasinB抑制细胞迁移。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一种促进有丝分裂的细胞因子,与IGF受体结合,能够调节多种组织的生长,如神经组织、淋巴组织、生殖组织、平滑肌、内皮细胞和骨骼等,同时具有调节神经保护的作用。A83-01是一种有效的TGF-βI型受体ALK5,ALK4和ALK7的抑制剂,能够抑制ALK5,ALK4和ALK7诱导的转录,IC50值分别为12nM,45nM和7.5nM。Acetaminophen (对乙酰氨基酚)价位MCE抑制剂激动剂可用于治理炎症性疾病。

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PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂,并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM),具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖,并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性,可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine有脂肪细胞自噬(autophagy)的能力。

PlatycodinD是可从桔梗中分离得到的皂苷类化合物,为AMPKα的剂,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介导PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子,与受体CSF1R结合,参与单核/巨噬细胞的增殖,破骨细胞的诱导,在受损的软骨及骨质疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5nM,对肿瘤细胞HSP90的亲和性比正常细胞高100倍。Tanespimycin消耗细胞内STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin还下调stk38基因表达。CCT020312是选择性的EIF2AK3/PERK的剂。CCT020312可诱导细胞细胞中EIF2A的磷酸化。长期使用MCE抑制剂激动剂可能会导致耐药性和依赖性的产生。

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Staurosporine是一种有效,ATP竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制PKC,PKA,c-Fgr,和Phosphorylasekinase的IC50分别为6nM,15nM,2nM,3nM。Staurosporine也抑制TAOK2,IC50值3μM。Staurosporine是一个凋亡诱导剂。Cornoil是从玉米胚芽中提取出来的一种油,可作为药物分子的载体。LP-533401hydrochloride是色氨酸羟化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制剂,可以调节肠道中血清素的产生。LY367385hydrochloride是一种高效且选择性的mGluR1a拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为8.8μM,而对mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。MCE抑制剂激动剂可以改善认知能力和记忆力。嵊州Doxycycline (hyclate)强力霉素(盐酸)

MCE抑制剂激动剂可以增强神经元的活性和功能。绍兴LY294002

SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为105nM,而对DDR2的IC5050为413nM。Asiaticoside是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化Smad7,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信号通路;Asiaticoside具有抗氧化、、抗溃疡等功效。ProteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1结合化合物,依赖地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血脑屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神经保护剂,具有用于帕金森病研究的潜力。AS1842856是一种特异性的Foxo1抑制剂,IC50为30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通过与FoxO1结合而降低FoxO1的活性,而不影响其转录和蛋白质表达。绍兴LY294002

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