广州自主研发苯环类分子砌块研究进展

1,2-环氧化合物简称为环氧化合物，是一类具有三元环醚结构的化合物，其中较简单的化合物是环氧乙烷。同环丙烷一样，环氧化合物的环张力很大，其张力能为114.1 kJ/mol。环氧化合物由于环的张力缘故，使得它比一般的醚要活泼得多，可与多种试剂发生开环反应。环氧化合物是指含有C2O基团的三元环化合物，是一种环醚。环氧乙烷是三元环醚，是一种很简单的环醚，其环容易打开，不作溶剂使用。低碳数环氧化合物多是液体，溶于水、醇、醚等。吡啶是一种有机化合物，化学式为C5H5N。广州自主研发苯环类分子砌块研究进展

分子砌块是指用于设计和构建药物活性物质从而研发的小分子化合物，一般分子量小于300，具有结构新颖、品种多样等特点。作为新药研发的上游，分子砌块是新药研发的创新源头之一。在新药研发起始的药物发现阶段，新药研发企业需要对成千乃至上万个化合物进行筛选和评估，从而筛选出有研究价值的苗头化合物、先导化合物，终确定临床候选物。用于筛选和评估的化合物是由多个分子砌块通过化学合成的方法连接在一起形成。简单理解，药物是由一个个分子组成，分子砌块则是构造药物分子的砖瓦。常州常用苯环类分子砌块研发苯系物可在人类居住和生存环境中较广检出。

苯是一种有机化合物，是很简单的芳烃，化学式是C6H6，在常温下是甜味、可燃、有致毒性的无色透明液体，并带有强烈的芳香气味。它难溶于水，易溶于有机溶剂，本身也可作为有机溶剂。苯具有的环系叫苯环，苯环去掉一个氢原子以后的结构叫苯基，用Ph表示，因此苯的化学式也可写作PhH。苯是一种石油化工基本原料，其产量和生产的技术水平是一个国家石油化工发展水平的标志之一。苯环是很简单的芳环，由六个碳原子构成一个六元环，每个碳原子接一个基团，苯的6个基团都是氢原子。

分子砌块行业是一个全球竞争的行业，行业市场化程度较高。行业内既有来自于北美、欧洲等发达国家或地区的企业，又有来自于中国、韩国等新兴国家的企业。北美、欧洲等发达国家或地区的药物分子砌块企业的发展时间较长、成熟程度较高；我国等新兴国家的药物分子砌块企业的发展时间较短、发展程度较低。但随着我国创新能力的提高，我国药物分子砌块企业的生产技术取得了长足进步，能够合成的药物分子砌块种类越来越齐全，药物分子砌块合成技术与北美、欧洲企业相比的差距已越来越小。苯系物的采样方法可分为容器捕集法、固相吸附法/溶剂洗脱法、固相微萃取法等等。

苯并咪唑是一种有机化合物，化学式是C7H6N2，片状结晶，微溶于冷水、稍溶于热水，易溶于乙醇、酸溶液、强碱溶液。苯并咪唑可用于制备杀菌剂抑霉唑、咪鲜胺等的中间体咪唑。苯并咪唑由邻苯二胺与甲酸经环合而得。将邻苯二胺与甲酸的混合物在水浴上加热2h，冷却，用10%氢氧化钠溶液调节pH至10，将析出的固体滤出，用冷水洗涤得粗品。粗品加水微沸，加活性炭脱色，趁热过滤，滤液冷至室温，过滤，冷水洗涤，在100℃干燥得成品。粗品收率90%。哒嗪衍生物具有杀虫、抑菌、除草、抗病毒等普遍的生物活性。南通科研用苯环类分子砌块

苯不能使溴水或酸性KMnO4褪色，这说明苯中没有碳碳双键。广州自主研发苯环类分子砌块研究进展

吡嗪为无色结晶，与嘧啶和哒嗪互为同分异构体。不易发生亲电取代反应，但易和亲核试剂反应。在自然界中，其纯品很少存在，但其结构存在于叶酸之中，组成其中的蝶呤部分。工业上则用乙醇胺在气相催化的条件下脱氢制取。其衍生物有较多应用，如二苯并吡嗪是重要的染料，吩嗪（phenazine）以具有抑菌的性质而著称。而四甲基吡嗪被报道可以捕捉超氧阴离子，并减少人体有粒细胞的氮氧化物产生，吡嗪常常作为含氮杂环类中性配体被用来构筑晶态材料。广州自主研发苯环类分子砌块研究进展

上海毕得医药科技股份有限公司在同行业领域中，一直处在一个不断锐意进取，不断制造创新的市场高度，多年以来致力于发展富有创新价值理念的产品标准，在上海市等地区的化工中始终保持良好的商业口碑，成绩让我们喜悦，但不会让我们止步，残酷的市场磨炼了我们坚强不屈的意志，和谐温馨的工作环境，富有营养的公司土壤滋养着我们不断开拓创新，勇于进取的无限潜力，上海毕得医药科技供应携手大家一起走向共同辉煌的未来，回首过去，我们不会因为取得了一点点成绩而沾沾自喜，相反的是面对竞争越来越激烈的市场氛围，我们更要明确自己的不足，做好迎接新挑战的准备，要不畏困难，激流勇进，以一个更崭新的精神面貌迎接大家，共同走向辉煌回来！