湖北阳离子脂质体DLin-MC3-DMA生产厂家原料

AVT核酸递送类关键辅料核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成，包括以下部分：膜骨架、阳离子脂质、PEG化脂质、辅助辅料、稳定剂。

核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成，包括以下部分：

1、膜骨架组成脂质双分子层膜的主要成分

2、阳离子脂质高效包载核酸药物，提供正电荷，体内转染，pH敏感（可电离型）3、PEG化脂质减少粒子在体内与血浆蛋白的结合，延长体循环时间4、辅助辅料（1）胆固醇，调节膜流动性，提高粒子稳定性（2）助磷脂，维持脂质体微观形态，使溶酶体膜不稳定5、稳定剂具有冻干保护作用，维持脂质体在冻干过程中的结构稳定

阳离子脂质

DLin-MC3-DMA•货号：002006•新型阳离子脂质，是一种可离子化的类脂•具有pH依赖性电荷可变，制备的阳离子脂质体细胞毒性低安全系数高•增加溶酶体的逃逸，转染效率较更高•载药效率较高 艾伟拓可电离化脂质体Dlin-MC3-DMA纯度。湖北阳离子脂质体DLin-MC3-DMA生产厂家原料

备受青睐的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA

脂质纳米微粒（Lipid nanoparticles，LNPs）早已被证明可以用作传统小分子药物的输送系统”﹐其中的脂质体是一种无毒、无免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修饰的非病毒载体。研究发现，可电离的阳离子脂质体纳米颗粒可以通过静电作用封装具有聚阴离子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA复合物，该复合物在被靶细胞内吞的过程中能够有效地保护siRNA逃离核酸酶的降解﹐从而使其顺利进入细胞质内，然后LNPs/siRNA复合物发生分离，相应的siRNA发挥其功效。Zimmermann等利用LNPs系统来运输抗apoB siRNA，结果显示能够有效地降低猴子肝脏中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和胆固醇的水平。在众多可电离的阳离子脂质体中，DLin-MC3-DMA被认为是应用广的阳离子脂质体之一。 药用辅料DLin-MC3-DMA如何购买AVT可电离化脂质体Dlin-MC3-DMA纯度。

DLin-M-C3-DMA：二甲氨丁酸二亚油甲酯

该物质被设计为一种可电离阳离子脂质，具有独特的pH依赖性电荷可变特性，在酸性条件下呈正电性，而在生理pH条件下呈电中性。利用这些特性，DLin-M-C3-DMA用来制备阳离子脂质复合物，应用于核酸药物递送，具有“低毒高效”的优点，在众多可电离的阳离子脂质中，DLin-M-C3-DMA被认为是应用广的阳离子脂质。并已成功使用于上市药品。

“DLin-M-C3-DMA”是几个结构单元的英文缩写拼接而成，被作为俗名***使用。经查询，该物质尚无中文通用名和英文通用名。因此，根据中国药典委员会《中国药用辅料通用名称命名原则（征求意见稿）》对其中文通用名进行命名。

DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性：酸性条件下呈正电性，而生理pH条件下呈电中性。因此，核酸在酸性条件下被包裹，形成的脂质体在血液中则具有很小的正电荷密度，即很低的细胞毒性。并且DLin-MC3-DMA阳离子脂质体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸，提高转染效率，而又不易被巨噬细胞吞噬。利用这些特性，DLin-MC3-DMA制备的阳离子脂质体在siRNA递送方面具有“低毒高效”的出色表现。此外，研究者还发现，阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关，pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中，DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表现更为出众，与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。AVT Dlin-MC3-DMA的货号。

可电离阳离子脂质是基因***递送系统脂质纳米颗粒 (LNP) 的重要组成成分。 DLin-MC3-DMA 是**有前途的可电离阳离子脂质（或胺脂质）之一。根据它们在药物中的应用，在包裹核酸的LNP中还包含各种辅助脂质，例如磷酸化和聚乙二醇化脂质、胆固醇等。由于其复杂的成分，这些基因疗法中应用的LNP结构改进较为困难，并且尚未确定每种脂质在LNP的药理作用。在这项工作中，构建了DLin-MC3-DMA中性形式的原子模型，并进行了全原子模型行下的分子动力学 (MD) 模拟，以研究LNP中合成磷脂头部基团对细胞膜可能存在的影响。在中性条件下（ pH = 7.4）构建并模拟了含有两种不同摩尔比的 DLin-MC3-DMA（5%和15%）的DOPC及DOPE 脂质的双层。MD轨迹分析结果显示DOPE脂质头部基团与DLin-MC3-DMA尾部密切相关，而DOPC脂质的头部基团未观察到这种***关联。此外，DOPE和DLin-MC3-DMA之间较强的联系导致DLin-MC3-DMA固定在膜表面。脂质之间的相互作用减慢了两个双层膜体系的横向扩散，其中在含有DOPE的体系中观察到扩散速率的降低更为***。这也解释利用磷脂酰乙醇胺构建的脂质体双层膜（DOPE/DLin-MC3-DMA）具有较低的水渗透性，并且可能与其较差的转染特性有关。核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA为什么备受青睐？长宁区Onpattro用脂质DLin-MC3-DMA理化性质

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DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性：酸性条件下呈正电性，而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。RNAi（RNAinterfering，RNA干扰）作为一种序列特异性基因沉默技术在恶性瘤基因疗领域引起了重点关注。其中，siRNA（smallinterferingRNA，小干扰RNA）是RNAi路径中的效应分子,能够特异性降解同源序列的mRNA，**特异**相关的基因表达，从而达到****生长﹑侵袭和转移的目的”，是目前新药创制前沿研究的重要热点领域之一。由于siRNA自身的聚阴离子中心和强亲水性基团导致其不能通过被动运输而进入细胞质内，加之siRNA在细胞质内容易被核酸酶降解﹐使得外源性的siRNA并不能直接进入细胞质内发挥其功效。因此，寻找合适的运输载体是siRNA**的首要问题。湖北阳离子脂质体DLin-MC3-DMA生产厂家原料