天津亚什兰Natrosol 羟乙纤维素醚 H Pharm
Aqualon™乙基纤维素可自身或与水溶性成分组合制备膜控缓释包衣，这种包衣通常用于微丸、颗粒和片剂。改善了可压性的Aqualon™ T10乙基纤维素，其成型性（高乙氧基含量和低粘度）和粉末流动性得以优化。药用规格的Aqualon™乙基纤维素符合美国国家***集和欧洲药典专论的要求。
规格
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规格 |
乙氧基取代度（%） |
重均分子量 |
布氏粘度（mPa.s）1 |
浓度（%） |
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T10 Pharm |
49.6-51.0 |
75,000 |
8-11 |
5 |
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N7 Pharm |
48.0-49.5 |
65,000 |
6-8 |
5 |
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N10 Pharm |
48.0-49.5 |
75,000 |
8-11 |
5 |
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N14 Pharm |
48.0-49.5 |
120,000 |
12-16 |
5 |
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N22 Pharm |
48.0-49.5 |
140,000 |
18-24 |
5 |
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N50 Pharm |
48.0-49.5 |
160,000 |
40-52 |
5 |
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N100 Pharm |
48.0-49.5 |
215,000 |
80-105 |
5 |
1甲苯/乙醇（80/20）溶液检测粘度 羟丙纤维素Klucel EXF Pharm。天津亚什兰Natrosol 羟乙纤维素醚 H Pharm
产品特性与优势Germaben™II防腐剂/Germaben™II-E防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在***的pH范围内有效：-Germall™115防腐剂·十分有效地抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌·与其他防腐剂协同生效·在***的pH范围内有效：3-9Germaben™II防腐剂·具有抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的广谱活性·与其他防腐剂协同生效·在***的pH范围内有效：3-9Germall™Plus防腐剂·广谱抑菌·在***的pH范围内有效：3-8LiquidGermall™Plus防腐剂·广谱抑菌·在***的pH范围内有效：3-8LiquaGard™防腐剂·有效杀灭***·在***的pH范围内有效：4-9·温度稳定·与包括表面活性剂和蛋白质在内的大量原材料兼容LiquaPar™ME防腐剂·效果与传统的尼泊金酯组合相似·在***的pH范围内有效：-LiquaPar™MEP/Rokonsal™MEP防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在***的pH范围内有效：-LiquaPar™PN防腐剂/Rokonsal™PB-4防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在***的pH范围内有效：-Optiphen™MIT防腐剂·有效抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌·在pH值2-10的范围内有效Optiphen™MITPlus防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在pH值2-10的范围内有效Optiphen™M。浙江亚什兰Plasdone共聚维酮 S-630Polyplasdone交联聚维酮 Ultra A。
PVPP XL-10是细粒径的交联聚维酮，崩解作用强，爆米花样结构（如图2左示）赋予了它巨大的比表面积，具有较好的吸水保水能力，在本实验中体现了较好的滚圆助剂作用和崩解作用。而MCC101相比之下，孔隙较少，成纤维状，在微丸中相互之间的机械咬合作用可能更强，而崩解作用较弱，故制得的微丸溶散时间较长。我们尝试在***5的基础上再用7.5%用量的PVPP XL-10代替MCC101的，结果制得的微丸中细粉增多，可见在滚圆过程中，MCC101对细粉有更好的固结作用，具有交联聚维酮不可替代的作用。
我们使用不同的聚合物载体，采用喷雾干燥工艺制备难溶性化合物A的固体分散体。Plasdone TMK-29/32 ( PVP）是***能在高载药量（ 70 w/w%）时保持良好物理稳定性的载体。当其与少量沉淀抑制剂羟丙甲纤维素 Benecel TM ( HPMC）合用时，固体分散体可以在模拟胃肠液中维持过饱和状态超过6小时。具有理想物理稳定性和溶出行为的高载药量固体分散体能***降低化合物A的剂量，这就使得该药物可以单片给药。
在以共聚维酮为载体制备氯雷他定30%和40%载药量的无定形态固体分散体时，虽然螺杆设计和螺杆转速**初并没有表现出其是重要的工艺参数，但是进一步的稳定性考察和溶解度检测表明这些工艺参数对于产品稳定性，质量和溶出表现至关重要。共聚维酮Plasdone S-630是一种***的热熔挤出聚合物载体，它易于操作，有着良好的热稳定性。它在制备固体分散体提高溶出方面很有效，并且在室温环境中至少能保持9个月的稳定。 Klucel EXF、Klucel EF、Klucel HXF、Klucel HF。低黏度的可压性好粒径越小可压性越好。
规格 Benecel™羟丙甲纤维素（HPMC）
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取代型 |
规格 |
重均分子量 |
浓度（%） |
标称粘度（mPa.s）a |
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HPMC 2910 “E”系列 |
E4M Pharm1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
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E10M Pharm1 |
746,000 |
2 |
7,500-14,000 |
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HPMC 2208 “K”系列 |
K100LV PH PRM2 |
164,000 |
2 |
80-120 |
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K250 PH PRM2 |
200,000 |
2 |
200-300 |
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K750 PH PRM2 |
250,000 |
2 |
562-1,050 |
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K1500 PH PRM2 |
300,000 |
2 |
1,125-2,100 |
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K4M Pharm1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
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K15M Pharm1 |
575,000 |
2 |
13,500-25,200 |
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K35M Pharm1 |
675,000 |
2 |
26,250-49,000 |
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K100M Pharm1 |
1,000,000 |
2 |
75,000-140,000 |
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K200M Pharm1 |
1,200,000 |
2 |
150,000-280,000 |
aNF/EP/JP粘度检测方法 1有CR规格 2*有CR规格 Benecel™直压规格羟丙甲纤维素（HPMC）
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取代型 |
规格 |
重均分子量 |
浓度（%） |
标称粘度（mPa.s）a |
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HPMC 2208 “K”系列 |
K4M PH DC1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
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K15M PH DC1 |
575,000 |
2 |
13,500-25,200 |
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K100M PH DC1 |
1,000,000 |
2 |
75,000-140,000 |
1这些规格是与硅（<1 wt%）共处理制得 Benecel™甲基纤维素（MC）
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取代型 |
规格 |
标称粘度（mPa.s）a |
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甲基纤维素 |
A15LV PH PRM |
12-18 |
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A4C Pharm |
300-560 |
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A15C Pharm |
1,312-2,450 |
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A4M Pharm |
2,700-5,040 |
aNF/EP/JP粘度检测方法 a
Polyplasdone交联聚维酮 XL。湖北亚什兰羟丙纤维素JXF Pharm
聚维酮Plasdone K-29/32。天津亚什兰Natrosol 羟乙纤维素醚 H Pharm
亲水凝胶骨架聚合物细粒径的波动会影响药物释放曲线。***的研究显示，当超细研磨的羟丙基纤维素（HPC）有意用极细研磨的HPC替代时，仍有着稳健的药物释放。在两种不同的药物模型中，没有发现在吸水和药物释放曲线方面***的差异。
聚合物粒径常被视为影响纤维素醚类亲水骨架系统差异和稳健性的众多因素之一。例如，当高分子量的羟丙基甲基纤维素（HPMC 2208）系统中聚合物用量低于40％时，随着粒径从309mm减小到34mm，释放速率***降低。
对于HPC，粒径的减小也导致了更长的药物释放维持时间。高分子量HPC（约为1100kDa）的商用常规粒径规格为Klucel™ HF（平均粒径为240-300μm），细粒径规格为Klucel™ HXF（平均粒径为80-100μm）。
当前，很少数据描述了细研磨规格HXF粒径变化导致释放曲线变化的可能性。为了研究市售细粒径HXF的稳健性，通过湿法造粒和直压工艺制备了含有高溶解性苯丙醇胺（PPA）和略溶解性双氯芬酸钠（DICL）的模型配方。
这些配方含有HF或HXF或极细研磨的实验规格HPC，分别为EXP1 HPC和EXP2 HPC，平均粒径分别为60μm和35μm。选择这些实验规格用来**粉碎工艺的极端变化。 天津亚什兰Natrosol 羟乙纤维素醚 H Pharm
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