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时间:2024年11月27日 来源:

GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂,IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂,EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性,例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和抗过敏活性。Luteolin(Luteoline),一种黄酮类化合物,也是一种有效的Nrf2抑制剂。Luteolin具有和特性,可在人类多种细胞系(包括非小肺细胞)中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。MCE抑制剂激动剂的发现和研究为药物设计和开发提供了新的思路和方法。BAPTA-AM生产商

BAPTA-AM生产商,MCE抑制剂激动剂

Ilomastat(GM6001)是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,能够抑制MMP的活性,IC50值分别为1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶(MMP-1)的Ki值为0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L两种异构体。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一种口服有效的和具有高度选择性的L型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗活性。Lacidipine通过调节caspase-3途径来保护HKCs免受ATP耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine可用于,和急性肾脏损伤的研究。Nitisinone是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的4-羟苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制剂,其IC50值为173nM。Nitisinone能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone可用于遗传性酪氨酸血症1型(HT-1)(罕见的遗传性疾病)和白化病的研究。诸暨Z-VAD-FMKMCE抑制剂激动剂是一种能够抑制MCE活性的药物。

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Carvedilol(BM14190)是一种非选择性β/α-1受体阻断剂。Carvedilol抑制脂质过氧化,IC50为5μM。Carvedilol是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬(autophagy)诱导剂,可抑制NLRP3炎性体。蛋白酶抑制剂Cocktail(mini片剂)可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。Wortmannin(SL-2052)是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K抑制剂,IC50值为3nM。Wortmannin(SL-2052)阻断自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,IC50值分别为5.8和48nM。

Insulin(human)是一种多肽,调节血液中的葡萄糖水平。ML141(CID-2950007)是一种高效、变构、选择性、可逆的Cdc42GTPase非竞争性抑制剂。ML141抑制Cdc42野生型和Cdc42Q61L突变体的EC50值分别为2.1和2.6μM。ML141对GTPasesRho家族的其他成员(Rac1,Rab2,Rab7)表现出低的微极性和选择性。ML141在多个细胞系中没有显示细胞毒性。Elesclomol(STA-4783)是一种有效的铜离子载体,可促进铜死亡(cuproptosis)。Elesclomol特异性结合铁氧还蛋白1(FDX1)α2/α3螺旋和β5链,抑制FDX1介导的Fe-S簇生物合成。Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导细胞凋亡。Elesclomol是一种活性氧(ROS)诱导剂。Elesclomol可用于Menkes和相关的遗传性铜缺乏症研究。MCE抑制剂激动剂能够抑制细胞内的脂质代谢,对肥胖症等代谢性疾病具有潜在的作用。

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Imipraminehydrochloride是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipraminehydrochloride是一种具有抗活性的Fascin1抑制剂。Imipraminehydrochloride也抑制5-羟色胺转运体(serotonintransporter),其IC50值为32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导HL-60细胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神经保护和免疫调节作用。MCU-i4阻断IP3依赖的线粒体Ca2+的摄取,维持靶点的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶(aromatase)抑制剂,IC50值为11.5nM。Letrozole选择性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。MCE抑制剂激动剂通过调节MCE信号通路,能够抑制炎症反应和免疫应答。连云港5-BrdU (5-溴脱氧尿嘧啶核苷)

MCE抑制剂激动剂具有潜在的抗瘤活性。BAPTA-AM生产商

PCI-34051是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂,IC50为10nM。Chloramphenicol是一种口服有效的广谱(antibiotic)。Chloramphenicol具有(antibacterial)活性。Chloramphenicol抑制缺氧A549和H1299细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)。Chloramphenicol可抑制血管内皮生长因子(VEGF)和葡萄糖转运蛋白1(glucosetransporter1)的mRNA水平,终降低VEGF的释放。Chloramphenicol可用于厌氧菌和肺研究。3-TYP是一种选择性的SIRT3抑制剂,IC50值为16nM,比对SIRT1和SIRT2的选择性强,IC50值分别为88nM和92nM。BAPTA-AM生产商

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