亚什兰Aqualon EC N10 Pharm

    Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素化学成分：纤维素安全数据表链接>Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素（HPMC）是多用途药用辅料。高粘度规格被广泛应用于亲水凝胶骨架缓控释系统。低粘度规格被用于片剂包衣和非明胶胶囊配方中的主要囊壳材料，也是湿法制粒中常用的粘合剂。羟丙甲纤维素作为固体分散体的沉淀抑制剂，用于喷雾干燥或热熔挤出配方中。定制中等分子量规格为了达到预期的释药曲线，有时会使用不同分子量的聚合物的混合物。然而，聚合物的混合物会提高药物释放的差异性。Benecel™K250PHPRM，K750PHPRM和K1500PHPRMHPMC减少混合物的使用，达到更为稳定的药物释放。直压规格直压（DC）规格有着片剂粘合成型时物料所应有的诸多特性，极大地方便了缓控释片剂的生产。Benecel™DCHPMC达到了良好的流动性，含量均匀性，可压性，特别适合直接压片。结构R=H或CH3或CH2CH(OH)CH3规格Benecel™羟丙甲纤维素（HPMC）取代型规格重均分子量浓度（%）标称粘度（）aHPMC2910“E”系列E4MPharm1400,00022,700-5,040E10MPharm1746,00027,500-14,000HPMC2208“K”系列K100LVPHPRM2164,000280-120K250PHPRM2200,0002200-300K750PHPRM2250,0002562-1,050K1500PHPRM2300,00021。Natrosol 羟乙纤维素醚 HX Pharm。亚什兰Aqualon EC N10 Pharm

药物溶解度的影响：

较高的释放曲线显示高溶解性PPA的释放是扩散作用为主。略溶性DICL与之相反，药物溶解度和溶解速率似乎对于释放速率发挥了更大的控制效果，导致近线性的释放曲线，直至80%的溶出率（图2和图3）。

HPC粒径影响：

与极细研磨规格相比，常规粒径的HF导致了明显更快的PPA释放。对于低溶解性的DICL，常规粒径HF和细研磨规格间的释放速率差异较小（f2>55）。然而，细粒径HXF片的硬度提高很多（表2）。对于**细粒径的EXP2 HPC（平均粒径35μm），更低的密度导致压片过程中填充重量减少和可见的流动性降低。比较细研磨HXF或极细研磨EXP1 HPC和EXP2 HPC制得片剂的释放曲线，未见其间释放动力学的差异。因此，当前商业化生产的Klucel HXF HPC（平均粒径80-100μm）**了优化的性能，整合了稳健的扩散控制与改善的可压性和可接受的粉体流动性，以及良好的可操作性。

安徽亚什兰Plasdone羟丙纤维素Klucel ELF Pharm。

从剪切力角度观察，强剪切对于CMC的高分子链段会有破坏作用。一般而言，在18-20m/s线速度下溶解CMC或者进行负极加工，并控温在40℃以下，不会对CMC粘度造成较大的破坏。从温度影响角度观察，长时间高温或者持续性高温，对于CMC的高分子链段会有破坏作用，如CMC胶液在65℃以上存储24h发现粘度有明显的变化。短时间的高温不会破坏其粘度，重新降温后粘度可以恢复。不仅于此，升高水的温度并不会加速CMC的溶解，反而容易造成在分散阶段的团聚，延长溶解时间。

普罗布考是一个log P值高达8.92的水难溶性化合物，为增溶带来较大挑战。固体分散体是改善难溶***物溶解度***的技术之一。本研究中制备了普罗布考的喷雾干燥固体分散体（ SDDs )。分别选择Plasdone TM S-630共聚维酮(PVP/VA ) ,Plasdone TMK-29/32聚维酮（ PVP ) ,Klucel TEF羟丙纤维素（ HPC ) ，BenecelTME5羟丙甲纤维素（HPMC）和AquaSolve T"L，M和H醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS )作为聚合物载体，载药量分别为20%，40%和60% ( w/w ) 。测定普罗布考SDDs的稳定性和溶出度以确定较佳***。 Polyplasdone交联聚维酮 Ultra A。

为了适应不同溶解度药物的需求，弥补市场上羟丙甲纤维素各粘度规格跨度较大的不足，亚什兰推出了定制规格羟丙甲纤维素Benecel™ HPMC，包括Benecel™ K250，Benecel™ K750，Benecel™ K1500。有些原本需要使用混合骨架才能达到释放要求的骨架片，现在可以使用单一的定制规格羟丙甲纤维素就可以满足要求，得到释放批间差异小，更稳健的亲水凝胶骨架片。 工业级聚维酮PVP K-90。亚什兰Aqualon EC N10 Pharm

共聚维酮Plasdone™ S-630与交联聚维酮合用，对改善某些难溶***物的溶出具有协同作用。亚什兰Aqualon EC N10 Pharm

辅料与药物间的疏水相互作用可以抑制药物晶核的形成和结晶的成长速度，阻碍已溶解药物的重结晶，维持药物的过饱和度，从而达到提高难溶***物溶出度的作用""。共聚维酮Plasdone S-630中的乙烯醋酸酯基团为疏水性基团，可能会与难溶***物间产生疏水相互作用。头孢味辛酯，阿苯达唑和叼噪美辛的疏水基团数量也是依次减少，与实验结果中发现的Plasdone S-630促进溶出度效果从强到弱相一致。

聚合物提高药物溶出度是多种复杂机理共同作用的结果，共聚维酮与交联聚维酮可通过氢健相互作用，提高药物溶出度，共聚维酮提供疏水相互作用，提高溶液粘度等，可以抑制药物重结晶，进一步改善难溶***物溶出。共聚维酮和交联聚维酮对难溶***物的增溶作用机理有待进一步的深入研究。 亚什兰Aqualon EC N10 Pharm

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